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科研进展

我所创新三期(2006至2008年)系列进展十五:邱明华创新组

文章来源:计财处  |  发布时间:2009-05-05  |  作者:  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

    该创新组三年来,发表SCI论文24篇,申请专利15项,其中获授权专利5项。主要进展如下:

1、葫芦科药用植物活性化学成分的系统研究:

雪胆属(Hemsleya):从短柄雪胆(Hemsleya delavayi)分离得到5个新化合物(化学学报),从十一叶雪胆(Hemsleya endecaphylla)分离出3个新化合物(J Nat Prod),从中华雪胆(Hemsleya chinensis) 分离出4个新化合物。从棒果雪胆(H. macrocarpa var. clavata)分离得1个呋喃类化合物和一个较为少见的酰亚胺类化合物,命名为雪胆酰亚胺A (Hemsleyin imine A),是植物鞘醇中少有的亚胺类物质,也是雪胆属得到一个新类型代谢产物(Lipids)。

苦瓜属(Momordica):从安宁产苦瓜(Momordica chantia)的根分离到14个新化合物(Helv Chim ActaPhytochemistry),从其藤和叶分离到6个新化合物(Phytochemistry),弥渡产苦瓜果实分离到5个新化合物。

葫芦科药用植物的活性成分研究:该创新组整理总结了葫芦科化学成分相关的一些研究成果,核心发现及创新之处有:(1)率先在国内开展了葫芦科葫芦烷类活性化学成分的系统研究,从23种葫芦科植物的28样品中,分离鉴定了260个化合物,发现新化合物112个,其中葫芦烷类新化合物88个,占国内外同期发现葫芦烷类新化合物的1/4以上。(2)首次确定了雪胆甲素、乙素的化学结构,为其成功开发为新药奠定了物质基础,雪胆素及其制剂雪胆素片已载入1977年版《中国药典》。(3)对葫芦烷类成分化学结构分类模式进行了重组和改进,建立了包含12结构小类型的分类系统,论文发表在著名刊物NPR,该分类模式得到广泛认可,引导了葫芦烷结构的研究。(4)以现有葫芦科植物化学成分研究资料为基础,从化学系统学角度出发,首次提出了一个比较完整和相对完善的葫芦科植物化学分类系统。(5)发现了新资源。

2、黄杨科植物中抗肿瘤成分研究:

在前期研究成果基础上,近年来发现黄杨属中环阿廷烷型三萜生物碱具有显著的细胞毒活性,已申请2项发明专利。表明黄杨生物碱具有限制的细胞毒活性和高度的选择性,是一类很好的抗肝癌肿瘤潜在天然药物。

2007年受《生物碱化学》主编王锋鹏教授的邀请,整理撰写了黄杨科生物碱为核心的2章:孕甾烷(C21)生物碱和环孕甾烷(C24)生物碱。

3、升麻属环阿廷烷型抗肿瘤活性及构效关系的研究:

首次发现升麻中环阿尔廷烷型三萜的2个新化合物,具有显著抗肿瘤活性,已申请专利2项。近年来开展了升麻属抗肿瘤三萜成分的系统研究,从该属不同产地的野生绿升麻样品,和该属其他植物中已经分离出100余个化合物,新化合物约40个。进行了大量抑制肿瘤细胞活性实验,发现了10余个抑制肿瘤细胞活性比较显著的物质。从升麻根茎中得到一个新型的生物碱(HCA),侧链具有吡啶环新结构类型,十分特殊。推测该生物碱可能来源于碱条件重排,提出了可能的生源途径。

4、传统中药中化学成分和生物活性研究:

采取活性跟踪分离方法,从3种植物中分离得到3个活性较强的单体化合物(部分研究结果已发表在CHEM & BIODIVERS),并初步探讨了它们作用于肿瘤细胞的作用机制。从云南特有的拱状灵芝(Ganoderma fornicatum)再次分离出A环氧化开环的新型化合物fornicatin AB,还分离得到18-COOH移到12-位的新化合物 fornicatin CHelv Chim Acta)。从紫芝(Ganoderma sinense)得到2个新化合物Ganolactone BGanoderiol A,Molecules)。

石松石杉中化学成分及石杉碱甲的资源开发:随着老年痴呆发病率不断提高,我国科学家发现的天然新药石杉碱甲资源日趋枯竭,为了提高充分利用或发现新资源,开展发现石杉碱甲新资源植物的研究;从石松属植物中得到20余个新化合物,多数已经发表(Phytochemistry)。制备一系列石杉碱甲和天然化合物的拼合衍生物后,发现了一系列活性较强的药物,并申请专利3项。

该创新组还开展了木本油料植物的资源评价和小桐子生物柴油产业化技术支撑研究。


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