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科研进展

我所创新三期(2006至2008年)系列进展十二:罗晓东创新组

文章来源:计财处  |  发布时间:2009-04-22  |  作者:  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

该创新组三年来,共发表SCI论文18篇,申请专利3项。主要进展如下:

1:民族药用植物化学与新药开发:

1)傣药灯台叶应用基础及5类新药临床前研究:全面研究灯台树叶、皮、根的化学成分,分离鉴定了85个化合物,其中12个新化合物,其中3个新颖骨架的单萜吲哚生物碱(Organic letter)被Nat Prod Rep 20072008年列为热点化合物。明确了灯台树叶的活性部位、活性成分,完成了灯台树叶药材、活性部位原料药及制剂的生产工艺及质量标准等药学研究。主要药效学研究显示灯台叶活性部位体内、外具有显著的抗流感病毒作用,同时具有解热、抗炎、镇痛、镇咳、平喘的作用;非特异性、体液及细胞免疫研究表明灯台叶活性部位对正常功能无明显影响,对醋酸泼尼松致的免疫低下小鼠网状内皮系统吞噬功能,鸡红细胞所免疫的血清溶血素生成,迟发性超敏反应有增强作用。长期毒性试验表明主要器官无明显变异。作用机制和靶点初步研究表明:灯台叶有效部位及活性化合物镇咳作用与中枢抑制无关,可能与对外周咳嗽反射弧的抑制作用有关;有效部位及活性化合物通过抑制气管平滑肌上的K通道、M受体和组织胺受体起到平喘作用;有效部位及活性化合物的镇痛与中枢无关,为抑制外周的炎性介质作用;其抗炎作与垂体-肾上腺素轴的调节无关,与炎性递质的释放有关,主要通过抑制COX5-LOX的活性而减少前列腺素和白三烯的合成。原料药及制剂的新药5类的临床前研究已完成。

2)民族药用植物化学组分库及化学成分研究:采集云南傣族、彝族民族药用植物500余种,完成了其中200种的5000余份代谢产物库建立,开展了山鸡椒、鸡骨常山等10余种民族药用植物化学成分的研究,分离鉴定了200余个化合物,其中新化合物50余个。

3)云南原产植物中新的香精香料化学成分的研究:对10余种植物的挥发性成分及其中的气味活性成分进行了研究。首次从秋癸种子中鉴定了50多个挥发性含氮化合物,并通过制备型气相色谱,分离鉴定了4个具有气味活性的新化合物。

2、特殊生境下植物次生代谢产物的化学及生物学研究:

次生代谢是植物在长期进化过程中形成的、适应环境的一种生理生化机制,构成了植物防卫和抗逆系统的一个重要组成部分。植物化学成分结构和功能的复杂性、多样性是植物适应环境的反映,一些具有生理功能、结构特殊的次生代谢产物的生物合成是可以被诱导的。

抗炎、镇痛的彝族药材臭灵丹(Laggera pterodonta)野外植株有大叶和狭叶两个生态型,其中一个主要活性化合物仅存在于狭叶植物。两种生态型植物的种子栽种于温室,同时给予充足的水分和其他相同良好的生长条件,发现所有植株都长成大叶形态,并且都不含此活性化合物。此外,发现栽培植株被昆虫咬食之后,诱导产生了5个新的呋喃桉烷倍半萜化合物,一段时间后又逐渐消失。进一步研究发现机械损伤和茉莉酸(JA)均能够独立诱导此类化合物的产生,受损伤的植株会通过释放茉莉酸甲酯产生预警,诱导未受损伤的植株合


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