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科研进展
该创新组三年来,共发表SCI论文69篇,总影响因子为150.208。共申请专利4项,均已公共,其中1项获得授权。主要进展包括: 1、一类新药芬克罗酮的I期临床研究: 由首都医科大学宣武医院负责的“芬克罗酮治疗认知功能障碍的耐受性评价”的Ⅰ期临床试验中,通过对24例受试者耐受性的研究表明,单次给药(15—300mg)和多次给药(30mg/天)均对健康受试者的血压、呼吸、脉搏、心率和心电图、胸片、血常规、小便常规、生化十项检验指标没有显著性影响,初步研究结果证明芬克罗酮在300mg剂量范围内受试者耐受性良好。同时,由军事医学科学院毒物药物研究所负责的临床药代动力学结果表明,健康受试者单次口服芬克罗酮低、中、高三种剂量后的药代动力学过程均符合一级吸收二房室模型。AUC和Cmax分别与给药剂量均呈良好的线性依赖关系,三种剂量的生物半衰期均在6h左右。口服芬克罗酮(30mg/人)连续7天的给药方案下,不会引起药物在体内的蓄积。另外,健康受试者口服芬克罗酮,以原型经尿排泄率较低,占给药量的1‰以下,口服药物后1—6h排泄较快;芬克罗酮可能主要以代谢转化方式消除。该项目申请国家重大专项课题已获批准。 2、新骨架类型化合物的发现: 近年来新骨架化合物的发现是该创新组的重点之一。三年来,从虎皮楠科虎皮楠属、苦木科牛筋果属、楝科浆果楝属和鹧鸪花属、大戢科三宝木属植物中相继发现了22个新骨架类型化合物,其中已发表13个,有6个被列为热点化合物。 3、虎皮楠属植物生物碱的研究: 三年来,相继从国产虎皮楠科植物的7个种中先后分离鉴定生物碱340个(次),包括26类骨架类型,其中新骨架类型16个,新生物碱92个,成为国际同领域发现新生物碱最多的研究组。此外,分离鉴定了1个新的Oxa-cage化合物并完成了不对称全合成、14个二萜生物碱和6个苦参碱。部分研究结果已在Organic Letters、Journal of Natural Products、Tetrahedron Letters和Helvetica Chimica Acta上发表论文20篇。 4、抗植物病毒TMV活性成分研究: 传统意义上的植物次生代谢产物是指植物在能量释放过程中形成的有机化合物,是没有生物学意义的。但是,越来越多的研究结果表明:人们对天然产物高度广泛的生物学效应有
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