科技日报昆明1月29日电（记者赵汉斌 通讯员周宏宇）记者29日从中科院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室获悉，该所在新颖PI3K抑制剂发现及其抗肿瘤机制研究中取得了最新进展，研究成果已以“B591，一种新颖的特异性pan-PI3K抑制剂，优先靶向肿瘤干细胞”为题，发表于国际著名肿瘤学期刊《癌基因》上。

　　据介绍，PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个重要的细胞生物学过程，如细胞增殖、生长、迁移与代谢等，一个相关信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切关系。而肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明，这个信号通路参与了肿瘤干细胞的调控，深入的调控机制研究，以及靶向该信号通路的新颖抑制剂的发现，对于肿瘤治疗具有重要的意义。

　　中国科学院昆明植物研究所天然产物药理学与新药创制团队李艳研究组与云南大学张洪彬教授研究组合作，利用计算机辅助药物设计和药效团杂合的方法，设计并合成了多个系列类天然产物化合物库，通过激酶活性和体外抗肿瘤活性筛选，发现了系列新颖呋喃咪唑盐类PI3K抑制剂，其中代表化合物B591 能够显著抑制PI3K四个亚型的激酶活性，并克服由一特定的信号通路抑制导致的蛋白激酶与细胞外信号调节激酶的反馈激活，表现出潜在的抗肿瘤临床应用价值。

　　研究发现，与普通肿瘤细胞相比，B591更加显著地抑制肿瘤干细胞的自我更新。通过靶向肿瘤干细胞，B591能够有效抑制乳腺癌细胞在小鼠体内的肺部转移，并且能够显著抑制化疗药物紫杉醇治疗后乳腺癌的复发，这为PI3K激酶抑制剂作为靶向肿瘤干细胞的抗肿瘤药物研发奠定了坚实的基础。

　　（中国科技网 2019年1月30日）

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